ligand-dependent招聘共激活剂的分析多肽RXRbeta在时间分辨荧光共振能量转移分析。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Stafslien DK, Vedvik KL,德乐观T,沉思

ligand-dependent招聘共激活剂的分析多肽RXRbeta在时间分辨荧光共振能量转移分析。

摩尔细胞性。2007年1月29日,264 (2):82 - 9。Epub 2006年12月20日。

PubMed ID

17184907 (在PubMed

]

文摘

因为RXR扮演了一个重要的角色在核受体信号作为一种常见的TR heterodimeric伙伴,PPAR, RAR, VDR, LXR和其他人来说,RXRbeta配体结合域的能力(精神的小黑裙)与coregulator肽轴承LXXLL或其他互动主题是调查使用时间分辨荧光共振能量转移(TR-FRET)。噬菌体展示随机肽D22摊位和肽来源于PGC1alpha SRC1-4, SRC2-3 PRIP / RAP250 RIP140取得了最高TR-FRET信号RXRbeta小黑裙的饱和9-cis视黄酸(9-cisRA)。几个肽包括D22摊位,PGC1alpha、SRC3-2 PRIP / RAP250和RXRbeta SRC1-4也形成了一个复杂的小黑裙在all-trans视黄酸(at-RA)和脂肪酸,植烷酸(PA)和二十二碳六烯酸(DHA)。确定这些化合物的剂量依赖性(EC50)招募D22摊位RXRbeta小黑裙)表明,等级次序效力是9-cisRA > > at-RA > DHA。配体9-cisRA at-RA产生一个总体高叠化在D22摊位招聘RXRbeta小黑裙暗示更多RXRbeta LBD-D22复杂成立于这些配体的存在在试验条件下测试。统计参数Z的因素9-cisRA-induced招聘RXRbeta D22摊位的小黑裙是0.6 2 h孵化后,指示一个健壮的方法,可以应用于高通量筛选。这些结果说明RXRbeta占据了脂肪酸与配体,DHA和PA,可以招募ligand-dependent方式共激活剂肽。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
维甲酸	视黄酸受体RXR-beta	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节