酪氨酸激酶抑制剂治疗成人急性淋巴细胞白血病费城染色体阳性。
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引用
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Piccaluga PP、保利的年代,Martinelli G
酪氨酸激酶抑制剂治疗成人急性淋巴细胞白血病费城染色体阳性。
癌症。2007年9月15日,110 (6):1178 - 86。
- PubMed ID
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17701954 (在PubMed]
- 文摘
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急性淋巴细胞白血病(ALL)是一个异构的障碍,最大的儿童的患病率,但它也会影响成年人,发病率随年龄增长逐渐增加。在所有染色体异常经常描述,最常见的是费城染色体(Ph)。bcr - abl1,生成的融合基因编码一个空想的癌蛋白(bcr - abl)本构酪氨酸激酶活性,导致不受控制的细胞增殖,减少细胞凋亡,细胞粘附受损。所有患者治疗费城染色体阳性(Ph值+)与常规化疗没有大幅改善其长期的结果。然而最近,BCR-ABL-targeted策略已经成功地采用。伊马替尼是一种口服的竞争性抑制剂ABL和演示阶段2首次治疗患者的疗效和预防。尽管其功效,伊马替尼可能诱导电阻系数在一个大比例的患者,主要是因为ABL1突变的发生。因此,新型抑制剂已被开发出来。达沙替尼是一种多目标bcr - abl激酶抑制剂,SRC, c - kit, pdgfr, ephrin受体激酶。不像伊马替尼,它结合了活跃的和不活跃的bcr - ABL以及大多数ABL突变体。 Dasatinib is approved for treatment of imatinib-pretreated Ph+ ALL, and chronic myeloid leukemia (CML) on the basis of phase 2 trials that demonstrated impressive efficacy and favorable tolerability profiles. Nilotinib is another BCR-ABL targeted agent that is similar in structure to imatinib but has significantly greater binding affinity. It also has demonstrated promising efficacy in Ph+ ALL but is still being evaluated in phase 2 trials. In this article, the authors reviewed current knowledge on novel tyrosine-kinase inhibitors in adult Ph+ ALL patients.
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- 药物靶点
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药物 目标 类 生物 药理作用 行动 达沙替尼 酪氨酸受体激酶ABL1 蛋白质 人类 是的抑制剂多目标细节