针对ABL和SRC激酶在慢性粒细胞白血病:达沙替尼的经验。

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Quintas-Cardama, Kantarjian H,科尔特斯J

针对ABL和SRC激酶在慢性粒细胞白血病:达沙替尼的经验。

未来12月杂志。2006;2 (6):655 - 65。

PubMed ID

17155893 (在PubMed

]

文摘

突变在ABL激酶结构域和超表达SRC家族激酶已确定已知的对伊马替尼耐药机制中慢性粒细胞白血病(CML)。代理的发展具有双重抑制活动对SRC和ABL激酶是一种方法来克服伊马替尼耐药。这样的一个代理,达沙替尼(以前bms - 354825),大约是300倍更有效比伊马替尼对bcr - ABL,并积极对所有测试ABL变异亚型,T315I除外。达沙替尼展示了高功效I和II期研究CML患者后,伊马替尼治疗的失败。研究探索达沙替尼作为一线治疗的疗效BCR-ABL-expressing患者血液恶性肿瘤正在进行。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
达沙替尼	原癌基因酪氨酸受体激酶Src	蛋白质	人类	是的	抑制剂 多目标	细节