有效的抑制血管平滑肌细胞血小板源生长因素的反应,bms - 354825(达沙替尼)。

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陈Z,李财政年度,巴拉KN,吴J

有效的抑制血管平滑肌细胞血小板源生长因素的反应,bms - 354825(达沙替尼)。

摩尔杂志。2006年5月,69(5):1527 - 33所示。2006年1月25日Epub。

PubMed ID

16436588 (在PubMed

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文摘

异常的血管平滑肌细胞的迁移和增殖(VSMCs)发病机制中的关键事件破坏广泛的长期利益的再狭窄气囊血管成形术和支架植入程序执行。血小板源生长因子(PDGF)是一个强大的有丝分裂原,motogen VSMCs和扮演着一个重要角色在平滑肌细胞的内膜的积累。在这项研究中,我们分析了一种新型蛋白质酪氨酸激酶抑制剂的影响,bms - 354825(达沙替尼),PDGF-stimulated VSMCs。bms - 354825是一种口服生物利用率双Src / bcr - abl酪氨酸激酶抑制剂目前在癌症患者进行临床试验。我们发现bms - 354825抑制PDGF-stimulated激活PDGF受体(PDGFR), STAT3, Akt, Erk2鼠A10 VSMCs和小学文化的人主动脉平滑肌细胞(AoSMCs)在低摩尔浓度。50%的抑制PDGFRbeta酪氨酸激酶的活性在体外通过观察bms - 354825 4海里。直接比较的bms - 354825和PDGFR抑制剂,伊马替尼(格列卫,STI571) VSMCs表明bms - 354825年比伊马替尼在67倍更有效抑制PDGFR激活。bms - 354825还在A10细胞抑制Src酪氨酸激酶。在细胞水平,PDGF刺激人类AoSMCs A10细胞的迁移和增殖,这两个被bms - 354825抑制在低摩尔浓度依赖方式。这些结果表明,bms - 354825是一种强有力的抑制剂的PDGF-stimulated VSMC的活动和一个潜在的代理的发展再狭窄等血管阻塞性疾病的新疗法。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
达沙替尼	血小板源生长因子受体β	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节