强有力的新的抗病毒化合物显示类似的抑制和结构相互作用与耐药突变体和野生型hiv - 1蛋白酶。

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王YF,领带Y, Borossπ,Tozser J, Ghosh AK,哈里森RW,韦伯

强有力的新的抗病毒化合物显示类似的抑制和结构相互作用与耐药突变体和野生型hiv - 1蛋白酶。

J地中海化学。2007年9月6日,50 (18):4509 - 15。Epub 2007年8月16日。

PubMed ID

17696515 (在PubMed

]

文摘

强有力的新的抗病毒的hiv - 1蛋白酶抑制剂grl - 98065 (1) (PR)研究了公关包含单一突变D30N变体,I50V V82A, I84V提供阻力的主要临床抑制剂。化合物1的抑制常数的统计,8倍、三倍、三倍,分别为公关(D30N),公关(I50V),公关(V82A)和公关(I84V)相对于野生型公关。化学相关darunavir有类似的相对抑制,除了公关(D30N)抑制剂1大约是三倍那么强大。高分辨率(1.11 - -1.60埃)公关与抑制剂1突变体复合物的晶体结构显示微小的变化相对于野生型酶。公关(D30N)和公关(V82A)显示补偿与抑制剂1相对于公关,同时降低疏水接触观察与公关(I50V)和公关(I84V)。重要的是,1抑制剂复合物显示更少的变化相对于野生型酶比报道darunavir复合物。因此,抑制剂1是一个抗病毒的抑制剂与高效能对抗HIV病毒的耐药菌株。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
内	人类免疫缺陷病毒1型蛋白酶	蛋白质	人类免疫缺陷病毒1	是的	抑制剂	细节