的5-lipoxygenase抑制活动与在体外和体内的模型antigen-induced气道过敏反应。

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体育不全,贝尔RL,肖尼西TK,萨默斯JB,布鲁克斯DW,卡特GW

的5-lipoxygenase抑制活动与在体外和体内的模型antigen-induced气道过敏反应。

Pulm杂志。1994年4月,7 (2):73 - 9。

PubMed ID

8081074 (在PubMed

]

文摘

白细胞三烯生物活性脂质介质有能力生产气道炎症、高反应性和支气管收缩。花生四烯酸代谢途径的第一个酶,白细胞三烯是5-lipoxygenase (5-LO)。选择性和有效5-LO抑制剂,与(n - 1 (1-benzo [b] thien-2-ylethyl) -N-hydroxyurea, A - 64077)在模型评估气道过敏性反应,白细胞三烯在哪一个主要组件。体外,与抑制antigen-induced豚鼠气管条的收缩(gpt)从积极的IC50 6 microM敏感动物。类似的结果在人类支气管条IgE被动致敏。与很少或没有影响收缩乙酰胆碱引起的前列腺素D2 (PGD2),或凝血恶烷受体激动剂,u - 44069。在麻醉致敏因为豚鼠用meclofenamic酸预处理和mepyramine,单个气溶胶暴露抗原产生大幅减少动态肺合规(Cdyn)。这些深刻的变化在肺功能被口服剂量依赖性抑制与管理(ED50 = 12毫克/公斤)。这些结果说明与强大,选择性抑制剂体外体内gpt和antigen-induced支气管的收缩。这些数据也证实5-LO产品参与这些模型的气道过敏反应和建议的有效性识别和描述的豚鼠肺5-LO抑制剂的影响。

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