使用片段鸡尾酒结晶学协助抑制剂设计锥虫属brucei 2-deoxyribosyltransferase核苷。
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博尼博世J, Robien马,Mehlin C, E,瑞切尔斯,Buckner FS, Van Voorhis WC,迈勒PJ, Worthey EA DeTitta G,勒夫特小,Lauricella, Gulde年代,安德森,Kalyuzhniy啊,尼利嗯,罗斯J,认真TN, Soltis M, Schoenfeld L, Zucker F,梅里特EA,风扇E, Verlinde CL,假日工作组
使用片段鸡尾酒结晶学协助抑制剂设计锥虫属brucei 2-deoxyribosyltransferase核苷。
J地中海化学。2006年10月5日,49(20):5939 - 46所示。
- PubMed ID
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17004709 (在PubMed]
- 文摘
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1.8解决新创结构核苷2-deoxyribosyltransferase (EC 2.4.2.6)锥虫属brucei (TbNDRT)由萨达逐步unliganded状态和配体的几个州。这种酶在核苷的救助途径回收是很重要的。识别小说铅化合物,我们利用“碎片鸡尾酒浸泡”。304种化合物在31日鸡尾酒,四个化合物结晶学也可以发现活性部位。此外,我们表明,短浸泡约10年代甚至是充分的,而疏水配体结合在活性位点槽,这是承诺为应用程序类似的浸泡实验少健壮的其他蛋白质晶体。