Microwave-accelerated合成P1的延长hiv - 1蛋白酶抑制剂包括叔醇的过渡态模仿脚手架。
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Ekegren JK,照顾了N,约翰逊,Wallberg H, Larhed M,萨缪尔森B, Unge T, Hallberg
Microwave-accelerated合成P1的延长hiv - 1蛋白酶抑制剂包括叔醇的过渡态模仿脚手架。
J医学杂志。2006年3月9日,49 (5):1828 - 32。
- PubMed ID
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16509598 (在PubMed]
- 文摘
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两个系列的P1延长hiv - 1蛋白酶抑制剂组成一个叔醇过渡态模拟展示Ki值从2.1到93纳米的合成。利用Microwave-accelerated钯催化的。他们迅速被优化P1的侧链。高细胞抗病毒的效能时遇到P1的苄组细长的3 -或4-pyridyl取代基(EC50 = 0.18 -0.22 microM)。x射线晶体数据均获得三个抑制剂与酶共晶。