Mibefradil:选择性衣架钙拮抗剂。

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Mibefradil:选择性衣架钙拮抗剂。

心功能杂志。1997年11月6日,80 (9):23 i-32i。

PubMed ID

9375939 (在PubMed

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Mibefradil是第一的一个新类钙拮抗剂具有独特结构和药理学。其小说的作用机制特点是l型和选择性衣架钙通道封锁。Mibefradil是有选择性的对心肌和平滑肌有选择地在外围血管扩张冠状血管。在动物实验中,在诱导缺血mibefradil增加冠状动脉的血流量。此外,在体外研究表明mibefradil减少平滑肌增生血管损伤的反应。最有趣的影响mibefradil包括缺乏消极inotropy和反射性心动过速,以及抑制病理性肥大和重建血管损伤的反应。在临床试验中,mibefradil(100毫克)更有效地尔硫卓dual-release胶囊(360毫克)和氨氯地平一样有效(10毫克)在治疗轻度到中度高血压;mibefradil(100毫克)也导致更大的减少坐在比硝苯地平舒张压纺织(60毫克)患者的严重高血压。在慢性稳定性心绞痛患者,mibefradil(100毫克)一样有效地尔硫卓老胶囊(120毫克)每天两次和更有效的比氨氯地平(10毫克)在改善运动耐量,降低缺血性发作。Mibefradil改善生存在心力衰竭大鼠模型血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂一样有效,cilazapril。 The apparent lack of negative inotropic activity and neurohormonal activity with mibefradil, as well as its favorable effects on cardiac remodeling in experimental models, suggest that this agent may be beneficial in congestive heart failure. This hypothesis is being tested in the ongoing Mortality Assessment in Congestive Heart Failure (MACH-1) trial.

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药物靶点

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