发现和主要药理性质mibefradil (Ro 40 - 5967),第一个选择衣架式钙通道阻滞剂。

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克洛泽JP, Ertel EA, Ertel SI

发现和主要药理性质mibefradil (Ro 40 - 5967),第一个选择衣架式钙通道阻滞剂。

J Hypertens增刊,1997年12月,15 (5):S17-25。

PubMed ID

9481612 (在PubMed

]

文摘

MIBEFRADIL属性:MIBEFRADIL与结构是一种新型的钙通道拮抗剂和药理特性明显不同于经典的钙拮抗剂。这是一个强有力的血管舒张药具有高选择性的在外围血管和心肌冠状脉管系统。最重要的是,这种化合物可以放松血管肌肉,减缓心率不减少心脏收缩性。此外,它不刺激神经激素的反应,将会呈现出一种良好的药理特点是长期的行动。作用机理:mibefradil的作用机制特点是选择性瞬态的封锁,low-voltage-activated(衣架)在长效钙通道,high-voltage-activated l型钙通道,这可能是负责它的许多独特的性质。临床使用MIBEFRADIL:尽管钙拮抗剂主要用于治疗高血压和心绞痛,有强大的临床证据表明MIBEFRADIL也可能是有益的治疗充血性心力衰竭。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Mibefradil	压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1G	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Mibefradil	压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1H	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Mibefradil	压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1I	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节