依赖mibefradil块Na +渠道。

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McNulty MM, Hanck哒

依赖mibefradil块Na +渠道。

摩尔杂志。2004年12月,66 (6):1652 - 61。

PubMed ID

15562257 (在PubMed

]

文摘

Mibefradil与报道大衣架钙离子通道拮抗剂与其他类型的离子通道,包括K +、Cl -、和Na +渠道。使用全细胞电压钳位,我们检查mibefradil四块Na +通道亚型表达人类胚胎肾细胞:Nav1.5(心脏),Nav1.4(骨骼肌)Nav1.2(大脑),和Nav1.7(周围神经)。Mibefradil阻塞Nav1.5使用/频率相关的方式,表明优惠绑定在去极化状态访问。Mibefradil阻止电流的Na +通道亚型与类似的亲和力和依赖土地潜力,和药物不管放缓在去极化的潜力(k(关上)是0.024在-130 mV和0.007 / s / s -100 mV Nav1.5)。我们进一步探索与灭活Nav1.5 mibefradil渠道之间的交互。无论是学历还是块的时间进程依赖于刺激持续时间,这极大地改变了居住时间fast-inactivated通道的状态。此外,抑制快速失活盖的绑定(Nav1.5 ICM + MTSET)没有改变mibefradil块,证实该药物不优先与fast-inactivated交互状态。我们还测试了mibefradil是否与slow-inactivated状态(s)。当有选择地应用到渠道与60年代脉冲诱导慢失活后-10 mV, mibefradil分级块(1 microM)产生45% Nav1.5和更大的块(88%)在同种型(Nav1.4) slow-inactivates更完全。我们的研究结果表明,mibefradil块Na +渠道依赖的方式,并不依赖于快速失活但可能涉及到与一个或多个交互slow-inactivated状态(s)。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Mibefradil	压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1G	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Mibefradil	压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1H	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Mibefradil	压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1I	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节