抗高血压作用的假定的衣架钙通道拮抗剂mibefradil由l型钙通道Cav1.2。

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Moosmang年代,海德尔N, Bruderl B,湿润,霍夫曼F

抗高血压作用的假定的衣架钙通道拮抗剂mibefradil由l型钙通道Cav1.2。

保监会研究》2006年1月6日,98 (1):105 - 10。Epub 2005年11月23日。

PubMed ID

16306443 (在PubMed

]

文摘

衣架式Ca2 +渠道心血管生理学的作用,尤其是血压调节,是有争议的。阻力动脉选择性的封锁衣架Ca2 +渠道提出了解释抗高血压药物mibefradil的效果。在目前的研究中,我们使用一个第三代,时间和组织条件基因敲除模型l型钙离子通道Cav1.2 (Cav1.2SMAKO老鼠)基因分析的影响mibefradil T - l型钙离子通道。下肢肌原性的语气和phenylephrine-induced萎缩灌注实验敏感mibefradil控制老鼠,而Cav1.2-deficient动物的药物没有效果。平均动脉血压在醒着,自由移动的控制小鼠减少38 + / - -2.5毫米汞柱的剂量1.25毫克/公斤体重mibefradil,但没有改变Cav1.2SMAKO老鼠。这些结果说明假定的衣架式Ca2 +的影响channel-selective阻滞剂mibefradil对血压和小血管肌原性的基调是由Cav1.2 l型钙离子通道。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Mibefradil	压敏电阻器l型钙通道亚基alpha-1C	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节