压敏电阻器的决定因素影响Mibefradil块钙通道的失活。

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吉梅内斯C, Bourinet E, Leuranguer V,理查德·S Snutch TP, Nargeot J

压敏电阻器的决定因素影响Mibefradil块钙通道的失活。

神经药理学。2000;39 (1):1 - 10。

PubMed ID

10665814 (在PubMed

]

文摘

电压门控钙通道家族是一个主要目标的治疗药物。Mibefradil (Ro 40 - 5967)属于一个新的化学类的这些分子不同于其他钙离子拮抗剂,它能强有力地阻止衣架Ca2 +渠道。然而,这个分子也已被证明能够抑制钙离子通道亚型。进一步分析Ca2 + channel-Mibefradil交互管理的机制,我们检查了Mibefradil的影响在不同的重组Ca2 +渠道表达哺乳动物细胞克隆的互补,使用Ca2 +作为渗透的离子在生理浓度。表达alpha1A alpha1C,和201年tsA alpha1E细胞导致Ca2 +电流与功能特征密切相关的本地同行。Mibefradil alpha1A阻塞和alpha1E Kd与衣架频道报道,但alpha1C低亲和力(约30倍)。每个通道,抑制Mibefradil符合高亲和性结合灭活的状态。调制的压敏失活特性由coexpressedβ亚基的性质或Mibefradil受体的α1拼接变异改变块的网站。因此,我们得出这样的结论:钙通道的组织和亚细胞定位单元以及它们的具体关联参数是必不可少的理解Mibefradil的体内效应。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Mibefradil	压敏电阻器l型钙通道亚基alpha-1C	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Mibefradil	压敏电阻器l型钙通道亚基alpha-1D	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Mibefradil	压敏电阻器l型钙通道亚基alpha-1F	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Mibefradil	压敏电阻器l型钙通道亚基alpha -	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Mibefradil	压敏电阻器l型钙通道亚基beta 1	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Mibefradil	压敏电阻器l型钙通道亚基beta 2	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Mibefradil	压敏电阻器l型钙通道亚基β3	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Mibefradil	压敏电阻器l型钙通道亚基β4	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节