的体外和体内眼部药理学olopatadine (al - 4943),一个有效的抗过敏/抗组胺剂的代理。

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雅尼JM,斯蒂芬斯DJ,米勒圣,魏玛路,格拉夫G,帕内尔D,朗LS,首位JM,布雷迪MT, Gamache哒

的体外和体内眼部药理学olopatadine (al - 4943),一个有效的抗过敏/抗组胺剂的代理。

J Ocul杂志。1996年冬季,12 (4):389 - 400。

PubMed ID

8951675 (在PubMed

]

文摘

Olopatadine (al - 4943;kw - 4679) [(z) -11 -[3 -(二甲胺基)亚丙基]6 11-dihydrodibenz (b, e) oxepine-2乙酸盐酸盐)是一种抗过敏剂抑制肥大细胞中介发布和拥有组胺H1受体拮抗剂的活动。研究进行的体外和体内药理档案这种药物相关的局部眼使用。al - 4943抑制组胺释放浓度的方式(IC50 = 559 microM)从人类结膜肥大细胞制剂体外。组胺释放不了al - 4943浓度高达10毫米。相比之下,酮替芬刺激组胺释放浓度略高于有效抑制浓度。al - 4943不显示任何体外环氧酶或5-lipoxygenase抑制。局部眼al - 4943 a的应用有效地抑制抗原,在豚鼠histamine-stimulated结膜炎。被动在豚鼠过敏反应结膜被al - 4943应用减毒前30分钟静脉或局部眼抗原挑战(ED50值0.0067%和0.0170%,w / v,分别)。抗组胺剂体内活动演示了使用模型豚鼠结膜histamine-induced血管渗透性。al - 4943 a局部使用5分钟至24小时前组胺挑战concentration-dependently有效地抑制血管通透性反应,表明化合物有一个可接受的发病和长期的行动。 Drug concentrations 5-fold greater than those effective against histamine-stimulated conjunctival responses failed to inhibit vascular permeability responses induced with either serotonin or Platelet-Activating-Factor. These data indicate that the anti-histaminic effect observed with AL-4943A is specific. These anti-allergic/antihistaminic activities of AL-4943A observed in preclinical model systems have been confirmed in clinical trials in allergic patients.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Olopatadine	组胺H1受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节