膜转运蛋白:中枢神经系统药物开发的一个挑战。

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Girardin F

膜转运蛋白:中枢神经系统药物开发的一个挑战。

对话> 2006;8(3):311 - 21所示。

PubMed ID

17117613 (在PubMed

]

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药物转运蛋白是膜蛋白存在于各种组织,如淋巴细胞、肠、肝、肾、睾丸、胎盘和中枢神经系统。这些转运蛋白发挥重要作用在药物的吸收和分布的有机系统,特别是如果器官受blood-organ保护壁垒,如血脑屏障或母胎障碍。与神经递质和receptor-coupled转运蛋白或其他interneuronal方式传播,药物转运蛋白并不直接参与特定的神经元的功能,但提供全球保护中枢神经系统。缺乏毛细管开窗法,低胞饮的活动与大脑毛细血管和脉络丛内皮细胞之间的紧密连接代表进一步把关限制内源性和外源性化合物的入口进入中枢神经系统。药物运输的协调行动的流出和流入泵(转运蛋白)位于大脑基底外侧和顶端膜毛细管和脉络丛血管内皮细胞。通过调节流出和流入的内源性或外源性物质,血脑屏障,并在较小程度上blood-cerebrospinal障碍在心室,代表了主界面在中枢神经系统和血液之间,即。,身体的其他部位。器官作为药物分布依赖于衬底的亲和力为一个特定的运输系统,膜转运蛋白越来越被认为是药物处理的一个关键决定因素。许多药物转运蛋白是三磷酸腺苷(ATP)的成员绑定磁带(ABC)运输机总科或solute-linked载体(SLC)类。种代号为ABCB1的多药耐药性蛋白凋亡(),也称为22,耐多药resistance-associated蛋白质MRP1 (ABCC1)和MRP2 (ABCC2),和乳房cancer-resistance蛋白质BCRP (ABCG2) ATP-dependent流出的血脑屏障转运蛋白表达了他们属于ABC转运蛋白的总科,出口药品从细胞到细胞外环境。SLC的溶质的成员航空公司包括,例如,有机离子运输肽,有机阳离子转运蛋白,和有机离子转运蛋白。 They are ATP-independent polypeptides principally expressed at the basolateral membrane of brain capillary and choroid plexus endothelial cells that also mediate drug transport through central nervous system barriers.

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药物靶点

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三磷酸腺苷	磷酸腺苷盒式sub-family 1 G的成员	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节