[3 h] dofetilide绑定在SHSY5Y HEK293细胞表达HERG-like K +通道?

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Finlayson K,彭宁顿AJ,凯利JS

[3 h] dofetilide绑定在SHSY5Y HEK293细胞表达HERG-like K +通道?

欧元J杂志。2001年2月2,412(3):203 - 12所示。

PubMed ID

11166283 (在PubMed

]

文摘

的药理特性[3 h] dofetilide绑定在SHSY5Y HEK293 CHO-K1细胞检查,并行全细胞记录用来描述HERG-like K +电流。Dofetilide亲和力是类似于人类细胞系,SHSY5Y (Kd = 99.6 nM)和HEK293 (Kd = 102.9海里),但降低10倍CHO-K1细胞(Kd = 1200海里)。相比之下,clofilium和E4031在所有三个细胞株有类似的亲和力,而123398没有影响。电生理研究表明,SHSY5Y细胞包含HERG-like K +电流被应用dofetilide膜的两侧。块dofetilide应用细胞时还快。相比之下,HEK293 CHO-K1细胞包含目前没有这样的,尽管存在部分cDNA HERG在前。[3 h] dofetilide是特定于我(Kr) / HERG可能有问题,等HEK293和CHO-K1细胞不包含功能性K +电流。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Dofetilide	电压门控钾通道亚科2 H成员	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节