[3 h] dofetilide绑定HERG转染膜:一个潜在的高吞吐量的临床前的屏幕。

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特恩布尔Finlayson K, L, 1月CT,夏基J,凯利JS

[3 h] dofetilide绑定HERG转染膜:一个潜在的高吞吐量的临床前的屏幕。

欧元J杂志。2001年10月26日,430 (1):147 - 8。

PubMed ID

11698075 (在PubMed

]

文摘

的药理特性[3 h] dofetilide绑定检查膜准备从人类胚胎肾(HEK293)细胞稳定表达人类ether-a-go-go相关基因(HERG) K +通道。的classIII抗心律失常的化合物dofetilide clofilium 4”- - - - - - [[1 - [2 - (6-methyl-2-pyridyl)乙基]4-piperidyl]羰基)methanesulfonanilide (e - 4031), N-methyl-N -[2 -(甲基- (1-methyl-1H-benzimidazol-2-yl)氨基)乙基]4 - [(methylsulfo nyl)氨基]benzene-sulfonamide(方式- 123398)和d-sotalol抑制[3 h] dofetilide绑定。此外,结构化合物号无关,terfenadine和氟哌啶醇,所有这些延长QT间隔在人,也抑制绑定。这些数据表明,[3 h] dofetilide绑定化验使用HERG膜可能有助于确定化合物延长QT间隔。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Dofetilide	电压门控钾通道亚科2 H成员	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节