比较结构活性关系多巴胺转运体和组胺苯托品类似物的H(1)受体。

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Kulkarni党卫军,Kopajtic助教,Katz杰,纽曼啊

比较结构活性关系多巴胺转运体和组胺苯托品类似物的H(1)受体。

Bioorg医疗化学。2006年6月1;14 (11):3625 - 34。Epub 2006年2月3。

PubMed ID

16460947 (在PubMed

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苯托品(BZT)及其类似物抑制多巴胺吸收和中度到高亲和力结合多巴胺转运体(DAT)。然而,许多这些化合物,与其他单胺摄取抑制剂相比,缺乏cocaine-like行为影响和未能加强可卡因的影响。BZT类似物也表现出不同的绑定亲和力毒蕈碱的M H(1)(1)和组胺受体。在这项研究中,进行了比较分析pharmacophoric特性对BZT类似物的活动在DAT和H组胺(1)受体。BZT类似物显示广泛的H(1)组胺受体(K (i) = 16 - 37600 nM)和DAT (K (i) = 8.5 -6370海里)约束力的亲和力。立体选择组胺药效基因H(1)拮抗剂,使用一个五点叠加古典拮抗剂的模板,赛庚啶,开发。进行了一系列的叠加和比较各种BZT的类似物。一般而言,规模较小的取代基的芳香环上的耐受性良好二苯甲氧基组DAT和H(1)受体,然而,H(1)受体,替换在只有一个芳香环的优先。的取代基2 -和N-positions托烷环是首选的,然而,这些团体似乎重叠组胺受体重要地区H(1)受体。分子模型DAT和H组胺(1)受体提供进一步洞察亲和力和选择性的结构要求,可以实现在未来的药物设计。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Benzatropine	组胺H1受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
Benzatropine	Sodium-dependent多巴胺转运体	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节