拆分绑定的心得安、丙吡胺和异搏定对人类α(1)酸性糖蛋白。

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研究员合作Hanada音K, T,平井一夫M,理事长绪方Arai M H

拆分绑定的心得安、丙吡胺和异搏定对人类α(1)酸性糖蛋白。

J制药科学。2000年6月,89 (6):751 - 7。

PubMed ID

10824133 (在PubMed

]

文摘

我们调查了绑定的心得安(PL)、丙吡胺(DP)和维拉帕米(VP)对映体由人类α(1)酸性糖蛋白(AGP;也称为α-酸性糖蛋白)和药物结合的程度之间的关系,亲油性,desialylation, AGP的遗传变异。Desialylation几乎没有影响的亲和力AGP的药物测试。绑定比例显著相关的分区系数药物测试。各对映体从AGP竞争取代另一个对映体的药物,这表明它们绑定到相同的网站。然而,对映体约束与立体定向AGP亲和力;DP的(-)同分异构体和副总裁Kd值较高(分别为4.27和4.97 microM)比(+)同分异构体(分别为1.51和2.48 microM)。当不同的对映体药物被用于竞争结合实验,副总裁绑定被DP只是部分抑制。这个结果表明,药物绑定特定于不同变体的AGP (F1,年代)。DP发现具体绑定到变量,而PL和副总裁绑定到一个和F1 / S变异。

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药物载体

药物	航空公司	类	生物	药理作用	行动
丙吡胺	Alpha-1-acid糖蛋白1	蛋白质	人类	没有	其他/未知	细节