哌唑嗪绑定到人类α1-acid糖蛋白(α-酸性糖蛋白),人血清白蛋白,人血清。进一步描述单一药物结合位点的α-酸性糖蛋白。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

我们Brunner F,穆勒

哌唑嗪绑定到人类α1-acid糖蛋白(α-酸性糖蛋白),人血清白蛋白,人血清。进一步描述单一药物结合位点的α-酸性糖蛋白。

37 J制药药物杂志。1985;(5):305 - 9。

PubMed ID

2862237 (在PubMed

]

文摘

血浆蛋白结合的α1-adrenergic阻断剂哌唑嗪研究通过圆二色性(CD)和平衡透析(ED)测量。哌唑嗪的互动与人类α1-acid糖蛋白(α1-AGP)导致明显负外在棉效果在255 nm和较小的负乐队在285 nm哌唑嗪与绑定的,只有一个站点的蛋白质。各种基本药物,和华法林也50 microM取代哌唑嗪10 microM从其结合位点α1-AGP和cd谱在255 nm减少26%(丙吡胺),52% (mepivacaine),约70%(维拉帕米,biperiden)和90 - 100%(苯海索,华法林)。beplayapp(+ / -)普萘洛尔减少了cd谱76%,(-)异构体89%,(+)异构体65%。ED实验表明,α1-AGP哌唑嗪的绑定是饱和的缔合常数48 000 m - 1和0.85每个蛋白质分子结合位点。位移一样从α1-AGP哌唑嗪的药物用于CD实验在置换剂/哌唑嗪5的比率降低导致类似的分数通过CD实验。哌唑嗪也高度肯定人类血清白蛋白(600 microM)约80 - 85%从1 - 100 microM哌唑嗪的浓度。beplayapp由于哌唑嗪绑定到人类血清只是略高(80 - 90%),血清中哌唑嗪绑定在很大程度上是由白蛋白分数。(抽象截断在250字)

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物

哌唑嗪

药物载体

药物	航空公司	类	生物	药理作用	行动
丙吡胺	Alpha-1-acid糖蛋白1	蛋白质	人类	没有	其他/未知	细节
哌唑嗪	Alpha-1-acid糖蛋白1	蛋白质	人类	没有	底物	细节