门冬氨酸和谷氨酸引起会引起不同的细胞在大鼠皮层神经元体外。

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Sinor JD, Du, Venneti年代,Blitzblau RC, Leszkiewicz DN,罗森博格巴,Aizenman E

门冬氨酸和谷氨酸引起会引起不同的细胞在大鼠皮层神经元体外。

J > 2000 12月1;20 (23):8831 - 7。

PubMed ID

11102491 (在PubMed

]

文摘

皮质神经元体内和体外的发展伴随着改变NMDA受体亚基表达和伴随的修改的药理NMDA-activated离子电流。例如,我们观察到,减少NR2B / NR2A亚单位表达率,NMDA受体介导的块全细胞反应的NR2B-selective拮抗剂氟哌啶醇也降低了。在成熟的文化(> 22 d体外),然而,门冬氨酸反应得到切除有核macropatches, soma的占很大一部分,仍然强烈与氟哌啶醇。这些结果表明,在成熟神经元受体NR1 / NR2B的优先表达在细胞体内。从全细胞记录药理,预测NMDA-induced毒性很大程度上是受氟哌啶醇在成熟的文化影响。然而,氟哌啶醇有效地阻止了谷氨酸毒性在同一文化中,这表明这种氨基酸的毒害神经的行为大多是由于体细胞NMDA受体的激活。实验中谷氨酸毒性的力量增加了运输抑制剂l-trans-pyrrolidine-2 4-dicarboxylic酸、氟哌啶醇的神经保护作用明显减弱。这可能是由于谷氨酸,现在毒性更低的浓度,能够达到并激活树突状受体在这些条件下。这些结果强烈认为外源性谷氨酸和门冬氨酸通常引起会引起不同的细胞在成熟神经元混合文化和NR1 / NR2B的谷氨酸受体仍然表达的一个重要组成部分,但不是NMDA-induced会引起。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
氟哌啶醇	谷氨酸受体ionotropic, NMDA 2 b	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节