调制的n -甲基- d受体氟哌啶醇:NR2B-specific交互。

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加拉格尔乔丹,黄H,林奇博士

调制的n -甲基- d受体氟哌啶醇:NR2B-specific交互。

J Neurochem。1998年5月,70 (5):2120 - 8。

PubMed ID

9572299 (在PubMed

]

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多巴胺拮抗剂氟哌啶醇的8 - 10倍的高亲和力包含NMDA受体NR2B亚单位(epsilon2),显示相同的亚基特异性艾芬地尔、多胺,和镁。在目前的研究中,我们比较了突变的影响改变聚胺和氟哌啶醇艾芬地尔灵敏度NMDA受体的敏感性。作为亚精胺刺激,见过的高亲和性氟哌啶醇抑制是由氨基酸周边地区198年,基于结果嵌合小鼠NR2A / NR2B (epislon1 / epsilon2)受体。突变在这个地区epsilon2E201天冬酰胺或精氨酸引起10倍减少氟哌啶醇的抑制能力125 i - mk - 801绑定。艾芬地尔Epsilon2E201不管理的交互,因为所有的突变体在Epsilon2E201展出野生型艾芬地尔的亲和力。突变的epsilon2R337造成400倍的损失明显亲和力艾芬地尔,但不会改变氟哌啶醇的影响。亚精胺的结构因素刺激不完全匹配的氟哌啶醇抑制,因为突变而去除氟哌啶醇抑制,但不改变聚胺刺激。因此目前的结果表明,尽管亚精胺,氟哌啶醇,艾芬地尔共享子单元选择性和重叠的药理学,他们也有特定的结构因素。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
氟哌啶醇	谷氨酸受体ionotropic, NMDA 2 b	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节