3,4-methylenedioxymethamphetamine (MDMA,“摇头丸”)诱发fenfluramine-like增生性行为在人类心脏瓣膜间质细胞的体外。

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分散化V, Hufeisen SJ, Grande-Allen KJ, Vesely我Glennon RA, Blough B,罗斯曼RB,罗斯提单

3,4-methylenedioxymethamphetamine (MDMA,“摇头丸”)诱发fenfluramine-like增生性行为在人类心脏瓣膜间质细胞的体外。

摩尔杂志。2003年6月,63 (6):1223 - 9。

PubMed ID

12761331 (在PubMed

]

文摘

最近的调查结果与5 -羟色胺2 b (5-HT2B) 5 -羟色胺受体在调节心脏瓣膜纤维素增生(心脏瓣膜病(VHD)]和主肺动脉高压患者中观察到的弃食欲抑制剂氟苯丙胺(Pondimin回来的)。通过大规模、随机筛选receptorome的一部分,我们已经发现,安非他命导数3 4-methylenedioxymethamphetamine (MDMA,“摇头丸”)及其N-demethylated代谢物3 4-methylenedioxyamphetamine (MDA)每个优先结合并激活人类重组5-HT2B受体。我们也证明了摇头丸和MDA,氟苯丙胺和它N-deethylated代谢物norfenfluramine,引起长期人类瓣膜间质细胞的促有丝分裂的反应通过激活5-HT2B受体。我们也报告说,培高利特和双氢麦角胺,两种药物最近在人类,证明了诱导VHD强有力地激活5-HT2B受体,从而验证该试验系统的能力来预测药物可能引起VHD。我们发现摇头丸和主要代谢物,MDA,体外诱导长期促有丝分裂的反应类似氟苯丙胺和norfenfluramine体内(即。瓣膜间质细胞纤维素增生)预测,长期使用摇头丸的发展可能导致fenfluramine-like VHD。由于广泛的滥用摇头丸,这些发现有重大公共卫生的影响。这些结果也强调筛查的必要性在h5-HT2B当前和未来的药物受体对兴奋剂的行为在他们使用在人类身上。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
氟苯丙胺	5 -羟色胺受体2 b	蛋白质	人类	没有	受体激动剂	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Midomafetamine	Sodium-dependent多巴胺转运体	Ki (nM)	> 10000	N /一个	N /一个	细节
Midomafetamine	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	Ki (nM)	> 10000	N /一个	N /一个	细节
Midomafetamine	Sodium-dependent羟色胺转运体	Ki (nM)	> 10000	N /一个	N /一个	细节