血清素5 - (2 b)受体的损失函数fenfluramine-associated原发性肺动脉高压患者的突变。

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Le Poul Blanpain C, E,帕尔马J,努C, Detheux M,有土豆的M, Vassart G, Abramowicz乔丹

血清素5 - (2 b)受体的损失函数fenfluramine-associated原发性肺动脉高压患者的突变。

60 Cardiovasc研究》2003年12月1;(3):518 - 28。

PubMed ID

14659797 (在PubMed

]

文摘

摘要目的:食欲抑制剂药物氟苯丙胺与原发性肺动脉高压(PPH)但调解这一效应的分子途径是未知的。小鼠模型卷宗血清素5 - (2 b)受体,但与其他模型,这种受体已被证明调解肺动脉放松通过一氧化氮产量。方法:我们分析了人类5 - 10 (2 b)基因在患者食欲抑制剂药物相关产后大出血。结果:基因突变导致过早截断的蛋白质产品在一个病人被发现。突变不是80年发现对照组和5 - (2 b)突变被发现在18产后大出血患者与食欲抑制剂无关。功能分析转染受体的表达因为细胞是暂时性的或稳定在CHO细胞表明突变受体未激活第二信使inositol-phosphates瀑布和随后的细胞内钙释放,尽管在细胞膜正常表达。突变受体没有本构活动,产生了对野生型受体没有占主导地位的负面影响。结论:血清素5 -损失(2 b)受体功能可能使fenfluramine-associated PPH的男人。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
氟苯丙胺	5 -羟色胺受体2 b	蛋白质	人类	没有	受体激动剂	细节
麦角酸酰二乙氨	5 -羟色胺受体2 b	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节