Cisapride和5 -羟色胺加强犬类的能动性腔通过单独的通道,不涉及5-hydroxytryptamine1, 2, 3, 4受体。

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德里德WJ, Schuurkes农协

Cisapride和5 -羟色胺加强犬类的能动性腔通过单独的通道,不涉及5-hydroxytryptamine1, 2, 3, 4受体。

J Exp其他杂志》1993年1月,264 (1):79 - 88。

PubMed ID
8093733 (在PubMed
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Prokinetic苯甲酰胺(例如,cisapride)增进胃肠蠕动和运输。体外研究豚鼠回肠表明,它们的影响是通过羟色胺介导的5 -羟色胺(5-HT4)受体,导致胆碱能神经传递的便利化。然而,大多数体内的研究一直在进行犬的胃。因此,我们的目的是确定是否获得的结果在豚鼠回肠可以外推到另一个物种和另一个器官。一个苯甲酰胺促进胆碱能neutrotransmission条犬胃体外?如果是这样,苯甲酰胺通过羟色胺5-HT4机制发挥作用?纵行肌条,秉承肌间神经丛被孤立于犬胃和轻快电刺激在高频的频率导致平均16 + / - 7%的收缩反应的反应乙酰甲胆碱(10 (6)M)。阿托品和河豚毒素(包括3 x 10(7)米)废除了收缩反应,而六甲铵(10 (4)M)没有影响。Cisapride (3 x 10 (7) M)增强收缩反应从14至70%(增加59 + / - 5%)。5 - (3 x 10 (7) M)同样提高了响应从12至72%(58 + / - 5%的增长)。Cisapride诱导持续增强整个实验的持续时间; in contrast, the effect of 5-HT subsided in about 90 min. Single-concentration administration of cisapride (10(-8)-10(-6) M) and 5-HT (10(-9)-3 x 10(-7) M) resulted in EC50 values of 1.0 (0.8-1.4) x 10(-7) M for cisapride and 1.3 (0.8-2.1) x 10(-8) M for 5-HT. Methiothepin and methysergide (both 3 x 10(-7) M; 5-HT1-receptor antagonists), ketanserin and LY 53857 (both 3 x 10(-7) M; 5-HT2-receptor antagonists), granisetron (3 x 10(-7) M; 5-HT3-receptor antagonist) or ICS 205-930 (3 x 10(-7) M; 5-HT3-receptor antagonist and in addition 5-HT4-receptor antagonist at 3 x 10(-6) M) did not reduce the responses to both cisapride and 5-HT. 1-(1-Naphthalenyl)piperazine (10(-6) M; 5-HT-receptor antagonist in the rat gastric fundus) significantly reduced the increase by 5-HT (24 +/- 7%; 7-31%) but had no effect on the cisapride (3 x 10(-7) M)-induced increase (69 +/- 4%; 8-77%).(ABSTRACT TRUNCATED AT 400 WORDS)

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药物 目标 生物 药理作用 行动
Cisapride 5 -羟色胺受体3 蛋白质 人类
是的
受体激动剂
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