抑制人类ether-a-go-go-related基因(HERG)钾通道cisapride:亲和开放和灭活的状态。

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沃克BD, Singleton CB、Bursill JA Wyse KR, Valenzuela SM,邱先生,布莱特SN,坎贝尔TJ

抑制人类ether-a-go-go-related基因(HERG)钾通道cisapride:亲和开放和灭活的状态。

Br J杂志。1999年9月,128 (2):444 - 50。

PubMed ID

10510456 (在PubMed

]

文摘

1 Cisapride prokinetic代理已经与QT延长,带条de同构和心脏骤停。这些观察的细胞机制高亲和力的封锁IKr(由HERG编码)。2长期使用CHO-K1细胞,转染模型cisapride抑制HERG尾电流与类似的力量一步+ 25 mV后在室温和生理温度(IC50 16。4在20 - 22摄氏度和23.6 nM 37摄氏度)。3通道抑制展出时间、电压和频率相关。在一个信封的背面测试中,通道封锁从27 + / -8%,增加120 ms消偏振一步50 + / - -4% 1.0秒后一步。这些发现暗示亲和开放和/或灭活通道状态。4失活明显加速了cisapride浓度的方式,有一个小(7号)稳态失活对电压的依赖关系的转变。5通道封锁cisapride被K + o,调制通道封锁效能的降低26% [K +] o增加时从1到10毫米。6最后,HERG通道抑制通过cisapride展品特性符合开放和灭活状态绑定和外部敏感钾浓度。这些功能可能具有重要的临床意义的机制和治疗方面cisapride-induced proarrhythmia。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Cisapride	电压门控钾通道亚科2 H成员	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节