苏灵大衍生品抑制生长和诱导细胞凋亡在人类前列腺癌的细胞系。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Lim JT,广场GA、汉EK Delohery TM,李H,芬恩TS, Buttyan R,山本H, Sperl GJ, Brendel K, PH值总值Pamukcu R,温斯坦IB

苏灵大衍生品抑制生长和诱导细胞凋亡在人类前列腺癌的细胞系。

生物化学杂志。1999年10月1日,58 (7):1097 - 107。

PubMed ID

10484067 (在PubMed

]

文摘

我们检查了两个代谢产物的活性,苏灵大(非甾体类抗炎药),苏灵大硫化和苏灵大砜(exisulind Prevatec),和一种新的高度有效的模拟exisulind (CP248)一系列人类前列腺上皮细胞系。BPH-1显著增长被抑制,LNCaP,和生物细胞系的IC50值约66 microM, 137 microM和硫化苏灵大64海里,exisulind和CP248分别。beplayappDNA流式细胞术和4 ',6 ' -diamido-2-phenylindole (DAPI染色)表示,这三个化合物也在这些细胞系诱导细胞凋亡。类似的增长抑制也被认为与前的正常的人类前列腺上皮细胞系,但这些细胞浓度对诱导细胞凋亡在300 microM, 1毫米,和750纳米硫化苏灵大exisulind和CP248分别。衍生品的LNCaP细胞生长抑制和稳定bcl - 2过表达仍然敏感由这些化合物诱导细胞凋亡。体外酶化验表明,尽管其高效能抑制生长和诱导凋亡,CP248,像exisulind,缺乏环氧酶(COX-1和cox - 2)抑制活动即使在浓度10毫米。此外,尽管COX-1和cox - 2表达变化,三个良性和恶性前列腺细胞系表现出相似的敏感性生长抑制和诱导凋亡的这三个化合物。因此,苏灵大衍生品可以引起人类前列腺癌细胞生长抑制和诱导凋亡COX-1和2个独立的机制,而这无论雄激素敏感性发生或增加bcl - 2的表达。这些化合物可能是有用的在人类前列腺癌的预防和治疗。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
苏灵大	前列腺素合成酶1 G / H	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节