perindoprilat在正常志愿者和患者的药物动力学:年龄和疾病状态的影响。

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帕克E,亚伦L,罗兰M, Resplandy G

perindoprilat在正常志愿者和患者的药物动力学:年龄和疾病状态的影响。

欧元J制药科学。2005年9月,26(1):104 - 13所示。

PubMed ID

15982858 (在PubMed

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本报告的目的是开发一个药代动力学模型,基于三相perindoprilat我研究包括口服给药和静脉注射的培和静脉perindoprilat。该模型进一步细化使用额外的数据收集从四个二期临床试验包括老年志愿者和患者高血压、肾功能衰竭和心脏衰竭。基于游离浓度,两室药代动力学模型中perindoprilat绑定到一个单一饱和结合位点被用来分析静脉数据,而一室模型,还与饱和绑定,用于口服数据。perindoprilat是剂量依赖性的动力学表观分布容积(V / F)不同从920升3.1毫克的剂量perindoprilat 470 L 12.3毫克的剂量,在正常志愿者。明显的间隙(CLu / F)范围从59 - 110 L h(1),没有系统化的趋势与剂量或从单个到多个剂量。的间隙是强烈相关的肌酐清除率在病人的研究,也有弱的体积分布和肌酐清除率之间的关系。的间隙也发现随着年龄增长而减少。模型的绑定参数符合一个结合位点蛋白在血管紧张素转换酶(ACE)的特点。

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