非甾体抗雄激素的受体亲和力和效力:临床前研究转化为临床活动。

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Kolvenbag GJ、水垢BJ Blackledge介绍GR

非甾体抗雄激素的受体亲和力和效力:临床前研究转化为临床活动。

前列腺癌前列腺说。1998;12月1 (6):307 - 314。

PubMed ID

12496872 (在PubMed

]

文摘

的非甾体抗雄激素flutamide (Eulexin ((R))), nilutamide (Anandron ((R)))和bicalutamide (Casodex ((R)))广泛应用于晚期前列腺癌的治疗,特别是在结合阉割。天然配体5 alpha-dht雄激素受体的亲和力高于非甾体抗雄激素。Bicalutamide有亲和力2-hydroxyflutamide两到四倍,flutamide活性代谢物,大约两倍nilutamide野生型老鼠和人类前列腺癌雄激素受体。动物研究表明bicalutamide也表现出更大的力量在减少精囊和腹侧前列腺重量和比flutamide抑制前列腺肿瘤生长。虽然临床前数据可以给的指示可能临床活动,需要临床研究来确定有效,同时给药方案。作为组件的结合雄激素封锁(出租车),控制研究表明生存的好处flutamide加上luteinising激素释放激素类似物(LHRH-A) LHRH-A孤独,和nilutamide +睾丸切除术/睾丸切除术。其他的研究未能证明这样的生存利益,包括那些比较flutamide +睾丸切除术和睾丸切除术,和nilutamide + LHRH-A LHRH-A孤单。在一个直接的比较研究,bicalutamide(50毫克,每日一次)与flutamide(250毫克,每日三次),每个结合一个LHRH-A。治疗都是耐受性良好,尽管更多的病人不能容忍flutamide疗法:25 flutamide + LHRH-A和2 bicalutamide + LHRH-A病人退出治疗腹泻。没有统计上显著的差异之间的时间发展或生存两个抗雄激素。 This clinical trial of bicalutamide confirms the prediction from preclinical studies that a 50 mg dose of bicalutamide would be appropriate for use in patients with advanced prostate cancer, and demonstrates that this bicalutamide dose is clinically effective when administered as part of CAB.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Nilutamide	雄性激素受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节