5-HT1受体激动剂对猫胃松弛的影响。
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引用
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李建军,李建军,李建军,李建军
5-HT1受体激动剂对猫胃松弛的影响。
中华医学杂志。2004年5月25日;492(2-3):259-67。
- PubMed ID
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15178373 (PubMed视图]
- 摘要
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舒马曲坦因其对人类和猫的胃松弛特性而闻名,但所涉及的受体尚未被表征。在一项恒压研究中,对镇静猫在恒压下的胃内容积进行了监测。记录皮下或静脉给药生理盐水或激动剂后的最大胃内容积增加[平均(n=4-5)]。与生理盐水相比,舒马曲坦(0.01-1 mg kg(-1))诱导胃内体积呈剂量依赖性增加(分别为4-15和5 ml),并在8-10分钟后有时伴有干呕吐。预处理为一氧化氮合酶抑制剂和不同的5- ht(1)受体拮抗剂N-[2-[4-(2-甲氧基苯基)-1-哌嗪基]乙基]-N-2-吡啶基-环己anecarboxami de(way100635),2-甲基-4-(5-甲基-[1,2,4]恶二唑-3-基)-联苯-4-羧酸[4-甲氧基-3-(4-甲基-哌嗪-1-基)-苯基]酰胺(GR-127935)、n-乙酰-5-羟色氨酸-5-羟色氨酸-酰胺(5-HTP-DP)和1-(2-甲氧基苯基)-4-[4-(2-邻苯二胺)丁基]哌嗪- hcl (na -190)不影响苏马匹坦诱导的效果。Alniditan (5-HT(1A/1D)受体激动剂)和flesinoxan (5-HT(1A)受体激动剂)没有引起显著的胃内体积变化。5-HT(1F)受体激动剂5-羟基-3-(1-甲基哌啶-4-基)- 1h -吲哚(BRL-54443)和(R)-(+)- n-(3-二甲氨基-1,2,3,4-四氢- 9h -咔唑-6-基)-4-氟苯酰胺(LY-344864;0.003-3 mg kg(-1))引起剂量依赖性胃内容积增加(分别为6-36和5-26 ml),未见干呕。我们的研究结果表明,刺激5-HT(1F)受体可诱导猫胃松弛。由于缺乏选择性的5-HT(1F)受体拮抗剂,尚不能完全证明舒马匹坦诱导的猫胃松弛是否与5-HT(1F)受体相互作用。