糖原磷酸化酶激活由两个不同的α1-adrenergic受体亚型:甲氧胺选择性地刺激一个假定的α1-adrenergic受体亚型(α1)夫妇和Ca2 +涌入。

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铃木Tsujimoto G, Tsujimoto, E,桥本K

糖原磷酸化酶激活由两个不同的α1-adrenergic受体亚型:甲氧胺选择性地刺激一个假定的α1-adrenergic受体亚型(α1)夫妇和Ca2 +涌入。

摩尔杂志。1989年7月,36 (1):166 - 76。

PubMed ID

2546049 (在PubMed

]

文摘

我们比较甲氧胺的影响在阿尔法1-adrenergic受体介导的磷酸化酶激活大鼠肝细胞和兔主动脉。尽管甲氧胺是一个强有力的兴奋剂在兔主动脉激活磷酸化酶,它在鼠肝细胞影响很小。使用酚苄明失活方法,我们发现125 i-be2254之间的定量关系(125我)绑定能力和最大norepinephrine-stimulated磷酸化酶激活在兔主动脉非线性,而线性在鼠肝细胞。甲氧胺抑制特定的125我是绑定的力量明显高(p小于0.05)兔主动脉(Kd, 96.4 + / - 7.7 microM),相比之下,大鼠肝细胞(Kd, 283 + / - 16 microM)。然而,这些定量差异不能完全解释钝化[Ca2 +] c和磷酸化酶在大鼠肝细胞甲氧胺的反应。chlorethylclonidine治疗剂量依赖性抑制125我是结合位点和norepinephrine-induced磷酸化酶在鼠肝细胞激活,而在兔主动脉导致只有在125年减少了31%我是结合位点,影响磷酸化酶激活。此外,α1-adrenergic受体介导细胞磷脂酰肌醇的事件(PI)水解和磷酸化酶激活是受细胞外钙离子的去除影响大鼠肝细胞,而在兔主动脉反应都明显减弱。结果表明,两种不同的α1-adrenergic受体亚型激活糖原磷酸化酶,通过不同的机制增加[Ca2 +] c两个系统。在大鼠肝细胞中,α1受体密切与π水解和Ca2 +释放细胞内的商店和导致磷酸化酶激活。在兔主动脉,另一方面,α1受体的激活增加[Ca2 +] c通过钙离子流入细胞外液以及Ca2 +释放,π水解和磷酸化酶激活导致主要由Ca2 +条目。 Methoxamine interacts with both chlorethylclonidine-sensitive and -insensitive alpha 1 receptor subtypes but selectively stimulates the alpha 1 receptor subtype that closely couples with the Ca2+ influx.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
甲氧胺	Alpha-1B肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节