板式换热器- 308和板式换热器- 312在跨膜域7是α1-adrenergic受体拮抗剂的主要网站绑定。咪唑啉受体激动剂结合像拮抗剂。

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沃DJ, Gaivin RJ Zuscik MJ, Gonzalez-Cabrera P,罗斯SA Yun J,佩雷斯DM

板式换热器- 308和板式换热器- 312在跨膜域7是α1-adrenergic受体拮抗剂的主要网站绑定。咪唑啉受体激动剂结合像拮抗剂。

生物化学杂志。2001年7月6日,276 (27):25366 - 71。Epub 2001年4月30日。

PubMed ID

11331292 (在PubMed

]

文摘

虽然在肾上腺素能受体激动剂绑定和涉及残留物就很好理解了位于跨膜域3到6,很少有残留报道,参与拮抗剂绑定。事实上,对手的一个主要对接网站从来没有报道任何受体g蛋白耦合。已经推测拮抗剂绑定非常不同取决于对手的化学结构,可与受体激动剂有很大不同。我们现在报告识别两个跨膜域7中苯丙氨酸残基的α(1)肾上腺素能受体(板式换热器- 312和板式换热器- 308)拮抗剂的亲和力的主要网站。突变的检针对板式换热器- 312 - 308或导致重大损失的亲和力(4 - 1200折)拮抗剂哌唑嗪,WB4101, BMY7378, (+) niguldipine 5-methylurapidil,没有亲和力的变化phenethylamine-type受体激动剂,如肾上腺素、甲氧胺,或苯肾上腺素。有趣的是,两个残基参与的绑定imidazoline-type受体激动剂如oxymetazoline cirazoline,可乐定,证实了先前的证据表明,这类配体结合不同phenethylamine-type受体激动剂可能更antagonist-like,这也许可以解释他们的部分激动剂性质。在建模这些交互与先前的诱变研究和使用当前的视紫红质骨架结构,我们得出这样的结论:拮抗剂绑定是停靠在口袋里接近细胞外表面高于受体激动剂绑定和似乎倾向于跨膜域7。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
甲氧胺	Alpha-1B肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节