抑制牛肺semicarbazide-sensitive胺氧化酶(SSAO)一些肼衍生品。
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KF Fernandez de Arriba Lizcano JM,蒂普顿,Unzeta M
抑制牛肺semicarbazide-sensitive胺氧化酶(SSAO)一些肼衍生品。
生物化学杂志。1996年7月26日,52 (2):187 - 95。
- PubMed ID
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8694842 (在PubMed]
- 文摘
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从牛肺微粒体semicarbazide-sensitive胺氧化酶(SSAO)被证明是抑制肼衍生品,但抑制的机制被发现是不同的。肼苯哒嗪表现作为一个不可逆转的和部分时间抑制剂的IC50值1 microM条件下使用。苯肼被发现的有力不可逆抑制剂SSAO (IC50 30海里)。氨基脲表现作为一个特定的不可逆抑制剂(active-site-directed不可逆抑制剂)首先形成共价enzyme-semicarbazide复杂(Ki 85 microM)的价值,然后给一个不可逆地抑制酶反应物种定义的一阶反应速率常数k2 = 0.065最低为1。苯乙肼表现为可逆的抑制剂,但透析在37摄氏度被发现有必要获得酶活性的全面复苏。苯乙肼浓度依赖性的抑制是复杂且符合多个结合位点抑制剂。这种多样性行动的一系列化合物相同的官能团试图设计中必须考虑更具体的这种酶的抑制剂。