或者拼接产品UGT1A基因的相互作用保持酶的活性蛋白质体外抑制glucuronosyltransferase活动。

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Bellemare J,卷轴,吉拉德H,哈维M,吉特·吉C

或者拼接产品UGT1A基因的相互作用保持酶的活性蛋白质体外抑制glucuronosyltransferase活动。

药物金属底座Dispos。2010年10月,38 (10):1785 - 9。doi: 10.1124 / dmd.110.034835。Epub 2010年7月7日。

PubMed ID

20610558 (在PubMed

]

文摘

UDP-glucuronosyltransferases (ugt)共轭新陈代谢的主要介质。目前的数据表明,与ugt,锚定在内质网的膜,可以互相oligomerize和/或与其他代谢酶,这一过程可能会影响他们的酶的活动。我们证明了先前UGT1A轨迹编码未知的亚型(i2)表示,通过替代使用的终端外显子5。尽管i2蛋白转移酶缺乏活动,我们表明,击倒的内生i2水平增强细胞UGT1A-i1活动。在这项研究中,我们探讨了潜在的多个活动UGT1A_i1蛋白质(UGT1A1、UGT1A3 UGT1A4, UGT1A6, UGT1A7, UGT1A8, UGT1A9,和UGT1A10)与所有由coimmunoprecipitation拼接i2进行交互。我们进一步研究了功能的后果coexpressing拼接的各种组合i1和i2 ugt高度相似,即UGT1A7, UGT1A8 UGT1A9,基于表达谱中观察到人体组织。每个UGT1A的i1同种型coimmunoprecipitated各自i2同族体以及所有其他i2,表明他们能形成heteromeric复合物。功能数据进一步支持这一事实i2拼接物种改变glucuronidation活动独立i1 i2的身份,虽然抑制的程度不同,这表明这种现象可能发生在组织的表达这类组合拼接形式。这些结果提供生化证据支持在多个活跃UGT1As i2的抑制作用,可能通过形成活性heteromeric总成不活跃i1和i2。主动/活性低聚物的复合物的相对丰度可能因此确定转移酶的活动。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

多肽

的名字	UniProt ID
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9	O60656	细节
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1	P22309	细节
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 4	P22310	细节
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 3	P35503	细节
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 10	Q9HAW8	细节
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 8	Q9HAW9	细节
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 6	P19224	细节
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 7	Q9HAW7	细节