洛派丁胺和其它opioid-related物质对老鼠AtT20 pro-opiomelanocortin基因的转录调控细胞。

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野村,Iwasaki Y, Y,青木Yamamori E, Mutsuga N,吉田M, Asai M,同时Y,齐藤H

洛派丁胺和其它opioid-related物质对老鼠AtT20 pro-opiomelanocortin基因的转录调控细胞。

神经内分泌学。2001年8月,74 (2):87 - 94。

PubMed ID

11474216 (在PubMed

]

文摘

尽管阿片肽参与-肾上腺轴的规定,他们的角色在pro-opiomelanocortin (POMC)基因表达在垂体水平尚不清楚。因此我们研究阿片受体受体激动剂的影响,包括最近发现的内源性阿片肽,在使用AtT20PL POMC基因表达细胞系,河鼠的AtT20 subclone POMC 5 -promoter-luciferase融合基因是稳定。内生mu-opioid受体受体激动剂endomorphin 1和2没有影响基底或corticotropin-stimulating-hormone-induced POMC表达式。也是这样的delta-agonist BUBUC,的kappa-agonist U50488H孤儿受体受体激动剂orphanin FQ。相比之下,合成mu-agonist洛派丁胺显著抑制基底而增强cAMP-induced POMC表达式。洛派丁胺的抑制作用是模仿引起的钙调素拮抗剂支W7和钙通道阻滞剂硝苯地平,而抑制性和洛派丁胺的增强效果影响的阿片拮抗物纳洛酮。这些结果表明,合成mu-agonist洛派丁胺调节影响5 ' POMC基因的启动子活动。这种效应似乎并不是通过古典mu-opioid受体介导的,而是在一定程度上通过钙/ calmodulin-related机制。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
洛派丁胺	Pro-opiomelanocortin	蛋白质	人类	未知的	调制器	细节