雌性生殖道GCl在本机汗管布美他尼块。

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Reddy MM,昆廷点

雌性生殖道GCl在本机汗管布美他尼块。

杂志。1999年1月,276 (1 Pt 1): C231-7。

PubMed ID

9886939 (在PubMed

]

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布美他尼是很出名的,能够抑制绝缘的Na + - k + 2 cl -转运蛋白。我们很惊讶在初步研究发现布美他尼contraluminal浴也抑制氯化钠吸收人类汗腺管,这显然是可怜的转运蛋白的活动。抑制伴随着显著减少transepithelial电导率。因为囊性纤维化跨膜电导调节(雌性生殖道)Cl -频道丰富表达汗管,我们问是否布美他尼行为通过阻断这种离子通道。我们发现布美他尼1)显著增加整个细胞输入阻抗,2)超极化transepithelial和基底膜电位;3)去极化的顶端膜电位,4)apical-to-basolateral膜阻力的比值增加,和5)减少transepithelial Cl -电导(GCl)。这些结果表明,布美他尼抑制雌性生殖道GCl在上皮细胞的细胞膜。我们排除了布美他尼干扰蛋白激酶磷酸化激活过程“不可逆转”CFTR磷酸化检测(通过使用腺苷5 ' - o - (3-thiotriphosphate)在存在磷酸酶抑制鸡尾酒)布美他尼之前的应用程序。然后,我们通过添加5毫米雌性生殖道GCl ATP激活。细胞质浴布美他尼(10(3)米)抑制约71%的ATP-activated雌性生殖道GCl,说明可能的雌性生殖道GCl的直接抑制作用。我们得出这样的结论:布美他尼抑制雌性生殖道GCl磷酸化的顶端和基底膜侧独立。 The results also suggest that >10(-5) M bumetanide cannot be used to specifically block the Na+-K+-2Cl- cotransporter.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
布美他尼	囊性纤维化跨膜电导调节	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节