药代动力学相互作用维拉帕米和almotriptan在健康的志愿者。

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Fleishaker JC, Sisson助教,Carel BJ,爱西

药代动力学相互作用维拉帕米和almotriptan在健康的志愿者。

67年5月,中国新药杂志。2000 (5):498 - 503。

PubMed ID
10824628 (在PubMed
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目的:评估almotriptan之间的交互,5-HT1B / 1 d受体激动剂用于治疗偏头痛,维拉帕米,偏头痛的预防剂。方法:12个健康志愿者接受了治疗后交叉设计:(1)120毫克缓释维拉帕米平板连续7天每天两次和一个12.5毫克almotriptan平板电脑7天,(2)一个12.5毫克almotriptan平板电脑7天。连续获得7天血浆和尿液样本。Almotriptan血浆浓度测定液体chromatography-tandem质谱;尿液样本被紫外线高效液相色谱分析。安全措施包括血压和脉搏测量、心电图和不良事件监测。统计比较药代动力学参数和生命体征数据是由方差分析。结果:意味着almotriptan峰值浓度和血浆浓度时间曲线下面积明显更高,体积的分布和口头批准后被显著降低共同almotriptan和维拉帕米而almotriptan单独管理。这些差异的大小大约20%。肾清除率被维拉帕米共同影响。 No significant effects of treatment on blood pressure or pulse were detected, with the exception of sitting systolic blood pressure at 2 hours after administration. However, the difference in mean change from baseline at this time point was only 8 mm Hg. CONCLUSIONS: Verapamil modestly inhibited almotriptan clearance to a degree consistent with the modest contribution of CYP3A4 to almotriptan metabolism. This observation and the lack of effect of verapamil on the tolerability to almotriptan administration suggest that no reduction of the almotriptan dose is warranted.

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药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
Almotriptan 5 -羟色胺受体1 b 蛋白质 人类
未知的
受体激动剂
细节