相互作用与钙调蛋白α肾上腺素的拮抗剂。
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伯爵CQ, Prozialeck WC,维斯B
相互作用与钙调蛋白α肾上腺素的拮抗剂。
生命科学。1984年7月30日,35 (5):525 - 34。
- PubMed ID
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6146911 (在PubMed]
- 文摘
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几者拮抗剂抑制激活calmodulin-stimulated磷酸二酯酶的浓度没有影响基磷酸二酯酶的活动。其中最有效的化合物酚苄明和dibenamine (IC50值约microM);beplayapp氨基酸麦角生物碱ergocryptine、麦角克碱、麦角胺及其dihydrogenated衍生品不太有力calmodulin-inhibitors (IC50值35 - 80 microM)。氨基麦角生物碱麦角新碱和二甲麦角新碱基本上没有抑制活性。各种其他α1-antagonists(酚妥拉明、苄唑啉和哌唑嗪),一个α2-antagonist(育亨宾)alpha-agonists(去甲肾上腺素,去甲肾上腺素和可乐定),该项拮抗剂(普萘洛尔和心得宁)和该项兴奋剂methoxyphenamine显示很少或没有anti-calmodulin活动(IC50值大于300 microM)。同样,烷基化剂苯丁酸氮芥和氮芥也未能抑制钙调蛋白活性。酚苄明和dibenamine抑制钙调蛋白活动不可逆转,而其它α肾上腺素能阻止剂造成的抑制作用是可逆的。酚苄明抑制钙调蛋白活动直接绑定到它。这个绑定calcium-dependent和不可逆转的。钙调蛋白活性的不可逆的绑定和抑制酚苄明(或dibenamine)可以作为一个有用的工具为研究药物与钙调蛋白结合的网站也可以被用于研究钙调蛋白的分布和营业额。