金诺芬诱导线粒体渗透性转换的黄金(I)磷化氢的导数。

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Rigobello MP,斯库台湖G, Boscolo R, Bindoli

金诺芬诱导线粒体渗透性转换的黄金(I)磷化氢的导数。

Br J杂志。2002年8月,136 (8):1162 - 8。

PubMed ID

12163349 (在PubMed

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文摘

1金(我)硫醇盐药物化合物,特别是与硫醇和/或selenol团体和本质上是用于类风湿性关节炎的治疗。2考虑到巯基共同调节线粒体膜透性的重要性,金诺芬的影响(S-triethylphosphinegold (I) 2, 3, 4, 6-tetra-O-acetyl-1-thio-beta-D-glucopyranoside),第二代黄金药物,研究了鼠肝线粒体分离。3金诺芬,在submicromolar浓度,能够诱导线粒体膜通透性转换观察肿胀和膜电位的损失。这两个事件是完全被环孢菌素A,线粒体通透性转换的特定抑制剂。琥珀酸钙离子和激发所需的磁导率的发生转变。4通过与活性部位进行交互selenol集团金诺芬结果极其强大的线粒体硫氧还蛋白还原酶的抑制剂,孤立和线粒体的环境。5得出金诺芬,在钙离子的存在,是一种高效诱导线粒体膜透性的转变,可能与其抑制线粒体可参考的硫氧还蛋白还原酶。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
金诺芬	Peroxiredoxin-5,线粒体	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节