格列本脲绑定磺脲受体亚型:腺嘌呤核苷酸的依赖。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Hambrock A、C Loffler-Walz Quast U

格列本脲绑定磺脲受体亚型:腺嘌呤核苷酸的依赖。

Br J杂志。2002年8月,136 (7):995 - 1004。

PubMed ID

12145099 (在PubMed

]

文摘

1:ATP-sensitive K(+)通道是由造孔单元Kir6.2和磺脲受体(sur);后者的目标是那些磺脲格列本脲。在这里,我们报告的负变构调节MgATP和MgADP格列本脲绑定SUR1和SUR2突变体与格列本脲亲和力高,SUR2A (Y1206S)和SUR2B (Y1206S)。2:ATP,存在一个ATP-regenerating系统反对水解在孵化过程中,抑制格列本脲绑定SUR1和SUR2B (Y1206S)约60%,对SUR2A (Y1206S) 21%)。SUR2抑制曲线(Y1206S)亚型是单相5 - 10 microM IC(50)值;SUR1的曲线是两相的(IC(50)值4.7和1300 microM)。3:格列本脲抑制ADP曲线,表现在ATP-consuming系统从ADP反对ATP形成,通常是向右移动,积极协调,特别是与SUR2 (Y1206S)亚型。4:没有耦合的酶系统,抑制曲线MgATP或MgADP一般移向左边。这表明协同MgATP和MgATP一起表演。5:Coexpression SUR1和SUR2B (Y1206S) Kir6.2效力和有效性降低抑制ATP的格列本脲绑定; this was particularly marked for Kir6.2/SUR1. 6: The data show (a) that the inhibitory effects of ATP and ADP on glibenclamide binding differ from one another, (b) that they depend on the SUR subtype, and (c) that they are weakened by coexpression with Kir6.2.

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
格列本脲	磷酸腺苷盒式sub-family C成员9	蛋白质	人类	未知的	调制器	细节
格列本脲	磺酰脲类受体1,Kir6.2(蛋白质组)	蛋白质组	人类	是的	拦截器	细节
Glymidine	磷酸腺苷盒式sub-family 8 C成员	蛋白质	人类	未知的	诱导物	细节