比较4-hydroxy它莫西芬的影响和trilostane oestrogen-regulated MCF-7细胞基因表达:雌激素受体β的老年病。

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巴克年代,Malouitre SD, Glover人力资源,Puddefoot JR,文森GP

比较4-hydroxy它莫西芬的影响和trilostane oestrogen-regulated MCF-7细胞基因表达:雌激素受体β的老年病。

J类固醇生物化学杂志。2006年8月,100 (4 - 5):141 - 51。Epub 2006年6月27日。

PubMed ID

16806905 (在PubMed

]

文摘

4-Hydroxy它莫西芬(OHT)和trilostane与雌激素受体(ER)以不同的方式互动。OHT竞争性抑制剂而trilostane直接,但非竞争性影响ER。本研究OHT和trilostane的影响相比,在17 beta-oestradiol (E2)基因表达在乳腺癌细胞MCF-7使用每个代表近20000个人类基因微阵列。显著差异的基因集受到这些观察两种药物的影响。OHT和trilostane影响转录的基因参与细胞周期调控、细胞粘附和矩阵的形成,然而,只有12.5%的trilostane下调基因表达和9.2%的上调同样受OHT。选择性老年病的ERbeta trilostane,但不是OHT,被存在观察和确认。类似的这种基因的上调trilostane观察子宫的trilostane-treated 7天(4毫克/公斤)老鼠,ERbeta mRNA(三倍)和ERbeta蛋白表达(10倍)都增加了。这些数据表明,OHT和trilostane调节不同的基因的表达,反映出他们不同的交互模式与ER。Trilostane-specific老年病ERbeta可以解释它的好处在收购三苯氧胺耐药性。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Trilostane	雌激素受体α	蛋白质	人类	是的	变构调制器	细节
Trilostane	雌激素受体β	蛋白质	人类	是的	变构调制器	细节