P-Selectin-mediated急性炎症可以被化学修饰肝素,RO-heparin。
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范高Y,李N, R,陈Z,郑年代,曾庆红X
P-Selectin-mediated急性炎症可以被化学修饰肝素,RO-heparin。
摩尔细胞。2005年6月30日,19 (3):350 - 5。
- PubMed ID
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15995351 (在PubMed]
- 文摘
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Selectins carbohydrate-binding细胞粘附分子发挥重要作用在炎症反应的起始。肝素可以绑定P-selectin及其抗炎特性主要是由于P-selectin抑制。然而,强烈的肝素抗凝活性限制了其临床使用。我们准备periodate-oxidized borohydride-reduced肝素(RO-heparin)通过化学改性和测试其抗凝和抗炎活动。激活局部血栓形成质时间(aPTT)分析表明,与肝素相比,RO-heparin已经大大减少抗凝活性。静脉注射管理这种化合物导致腹膜浸润的中性粒细胞减少小鼠急性炎症模型。体外细胞粘附实验表明RO-heparin对炎症反应的影响主要是由于抑制P-selectin与其配体之间的相互作用。这些结果表明,RO-heparin比肝素可能是一个更安全的治疗炎症,尤其是当selectin是有针对性的。
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药物 目标 类 生物 药理作用 行动 肝素钠 P-selectin 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节