大黄素的目标从幽门螺杆菌beta-hydroxyacyl-acyl载体蛋白脱水酶:酶抑制试验与晶体结构和热力学特征。
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陈J,张L,张Y,张H, Du J,丁J,郭Y,江H,沈X
大黄素的目标从幽门螺杆菌beta-hydroxyacyl-acyl载体蛋白脱水酶:酶抑制试验与晶体结构和热力学特征。
BMC Microbiol。2009年5月12日,9:91。doi: 10.1186 / 1471-2180-9-91。
- PubMed ID
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19433000 (在PubMed]
- 文摘
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背景:自然产物大黄素演示了一个广泛的药理特性包括抗癌,抗炎,抗,vasorelaxant anti-H。螺杆菌的活动。尽管其抑制幽门螺旋杆菌被发现,没有行动目标信息对大黄素被发现。结果:在这里我们报道,大黄素是一种竞争性抑制剂对重组beta-hydroxyacyl-ACP脱水酶从幽门螺杆菌(HpFabZ),并强烈抑制幽门螺旋杆菌菌株的生长魔法石,第1章,写明ATCC 43504。表面等离子体共振(SPR)和等温滴定量热法(ITC)动力学和热力学特性的基础化验表明大黄素/ HpFabZ交互。此外,检查绑定角色的大黄素对HpFabZ在原子层面上,HpFabZ-Emodin复杂的晶体结构也检查了。结果表明,大黄素抑制对HpFabZ可以实现通过其占领的入口隧道或嵌入到隧道防止衬底访问活性部位。结论:我们的工作预计将提供有用的信息对HpFabZ照明大黄素抑制机制,而大黄素本身可以作为一个潜在的铅化合物进行进一步的抗菌药物发现。