不过假单胞菌脂肪酶手性选择性的结构基础。
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朗达,Mannesse毫升,德哈斯GH, Verheij嗯,Dijkstra BW
不过假单胞菌脂肪酶手性选择性的结构基础。
欧元。1998 254年6月1;(2):333 - 40。
- PubMed ID
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9660188 (在PubMed]
- 文摘
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调查不过假单胞菌脂肪酶的选择性抑制作用研究进行了Sc -和Rc (Rp, Sp) 1, 2-dialkylcarbamoylglycero-3-O-p-nitrophenyl alkylphosphonates不同烷基链的长度。p .不过脂肪酶最迅速灭活Rc - (Rp, Sp) 1, 2-dioctylcarbamoylglycero-3-O-p-nitrophenyl octylphosphonate (Rc-trioctyl)失活下半场75分钟,虽然这对Sc - (Rp, Sp) 1, 2-dioctylcarbamoylglycero-3-O-p-nitrophenyl octyl-phosphonate (Sc-trioctyl)化合物530分钟。x射线结构得到的p .不过脂肪酶与Rc-trioctyl反应后在pH值4和0.29纳米分辨率共价改性与Rc - (Rp, Sp) 1、2-dibutylcarbamoylglycero-3-O-p-nitrophenyl butyl-phosphonate (Rc-tributyl) 0.175纳米分辨率在pH值8.5。三维结构显示,三酰甘油类似物都反应的活性位点Ser87,形成共价复杂。绑定显示了相同的手性磷原子(Sp)在两种复合物尽管使用外消旋混合物(Rp, Sp)磷原子的三酰甘油类似物。Rc-tributyl-complexed p .不过脂肪酶的结构中,甘油二酯一半丢失一个老化的反应,只有丁基膦酸酯是可见的电子密度。Rc-trioctyl复杂完整的抑制剂是明确定义;它采用一个弯曲的音叉构象。明确,四个绑定口袋三酰甘油可以发现:一个容纳sn-1 oxyanion洞和三个口袋,sn-2, sn-3脂肪酸链。范德瓦耳斯相互作用的主要力量保持radyl组三酰甘油在位置和模拟,此外,一个氢键的羰基氧sn-2链有助于修复抑制剂的位置。