氟烷绑定的G蛋白耦合膜受体视网膜光亲和标记。
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Ishizawa Y,锋利的R, Liebman PA, Eckenhoff RG
氟烷绑定的G蛋白耦合膜受体视网膜光亲和标记。
生物化学。2000年7月25日,39 (29):8497 - 502。
- PubMed ID
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10913255 (在PubMed]
- 文摘
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全麻药已报告修改的功能G蛋白偶联受体(GPCR)信号系统。确定这些影响可能是由直接绑定与GPCR或其相关的G蛋白的相互作用,我们研究了绑定的氟烷在哺乳动物的视紫红质,结构的最佳理解GPCR,通过使用直接光亲和标记[(14)C]氟烷。在漂白牛杆盘膜(RDM),视蛋白和膜脂质居多photolabeled [(14) C]氟烷,但3 G蛋白亚基被标记。在视蛋白,抑制了氟烷标签标记氟烷IC(50)的0.9毫米和希尔系数-0.8。化学计量数为1.1:1.0(氟烷:视蛋白摩尔比)。异氟烷的IC(50)值和1-chloro-1, 2, 2-trifluorocyclobutane分别5.0和15毫米,。由氟烷乙醇没有影响视蛋白标签。2-dichlorohexafluorocyclobutane nonimmobilizer, 1日,抑制氟烷标签50%在0.05毫米。目前的结果表明,氟烷专门和有选择地GPCRs的结合。没有氟烷绑定的G蛋白亚基强烈表明,氟烷在GPCR信号系统的功能的影响是由直接的与受体蛋白的相互作用。