G protein-gated内心整流钾通道是挥发性麻醉剂的目标。

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Weigl LG、Schreibmayer W

G protein-gated内心整流钾通道是挥发性麻醉剂的目标。

摩尔杂志。2001年8月,60 (2):282 - 9。

PubMed ID

11455015 (在PubMed

]

文摘

G protein-gated内心整流钾通道(GIRKs)是一个家庭的homo和hetero-oligomeric K(+)渠道不同的亚基组成的(GIRK1 4在哺乳动物)。GIRK4 GIRK1发现主要在中庭,而神经细胞表达GIRK1为主,GIRK2, GIRK3亚型。当激活时,GIRK通道缓慢心房细胞和神经细胞的放电频率。因为他们的关键作用在控制兴奋性,我们调查的影响被麻醉,氟烷,GIRK通道不同的亚基组成表达非洲爪蟾蜍光滑的卵母细胞。氟烷增强背景电流通过hetero-oligomeric GIRK1 / GIRK4和homo-oligomeric GIRK1 (F137S)通道而不是通过homo-oligomeric GIRK2频道。这激活基底电流不取决于coexpressed G protein-coupled受体的存在,而是需要G(β/γ)的存在。与基底GIRK洋流,agonist-induced GIRK电流(通过coexpressed m2毒蕈碱的受体)被氟烷抑制。GIRK1 / GIRK4和GIRK1 (F137S)通道抑制最为明显在低浓度的麻醉剂(0.1 - -0.3毫米)和发生也当通道被激活guanosine-5 - o -三磷酸(3-thio)。然而,这种抑制是被高浓度的氟烷(0.9毫米)和观察agonist-induced电流的增加。agonist-induced电流的增加是从未见过GIRK2 homo-oligomeric频道。 Agonist-induced currents mediated by GIRK2 channels were always inhibited by halothane with an IC(50) value of approximately 60 microM. These data suggest a direct interaction of halothane with GIRK channels.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
氟烷	G protein-activated内向整流钾通道1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节