微分的影响一般麻醉剂G protein-coupled内心整流和其他钾离子通道。

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Yamakura T, Lewohl JM,哈里斯RA

微分的影响一般麻醉剂G protein-coupled内心整流和其他钾离子通道。

麻醉学。2001年7月,95 (1):144 - 53。

PubMed ID

11465552 (在PubMed

]

文摘

背景:全麻药差异影响不同家庭的钾离子通道,和一些钾离子通道提出潜在目标麻醉剂和醇。方法:电压门控(ERG1、ELK1 KCNQ2/3)和内心整流(GIRK1/2, GIRK1/4, GIRK2 IRK1, ROMK1)钾离子通道在非洲爪蟾蜍卵母细胞中表达。挥发性代理的影响[氟烷、异氟烷、安氟醚、F3 (1-chloro-1 2 2-trifluorocyclobutane)和结构相关nonimmobilizer F6 (2-dichlorohexafluorocyclobutane)],以及静脉(alphaxalone戊巴比妥,异丙酚,依托咪酯,氯胺酮),和气体(一氧化二氮)麻醉剂和醇(乙醇和己醇)频道函数研究了使用二电极电压钳位。结果:ERG1、ELK1 KCNQ2/3频道抑制轻微或不受浓度影响相应的最低肺泡浓度的两倍或两倍的麻醉EC50的挥发性和静脉麻醉药和醇。相比之下,G protein-coupled整流钾电流(GIRK)通道被挥发性麻醉剂抑制但不是通过静脉麻醉药。的neuronal-type GIRK1/2渠道被2最低肺泡浓度的氟烷或抑制F3 45和81%,分别,而cardiac-type GIRK1/4渠道只有F3是被抑制的。相反,IRK1和ROMK1渠道完全抵抗所有麻醉剂测试。电流响应GIRK2通道激活mu-opioid受体也被氟烷。一氧化二氮(大约0.6大气)轻微但选择性强GIRK通道。嵌合和多个氨基酸突变的结果表明,该区域包含跨膜域,而不是造孔域,可能参与确定麻醉敏感度差异GIRK和惹恼通道。 CONCLUSIONS: G protein-coupled inwardly rectifying potassium channels, especially those composed of GIRK2 subunits, were inhibited by clinical concentrations of volatile anesthetics. This action may be related to some side effects of these agents.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
氟烷	G protein-activated内向整流钾通道1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节