氟烷对蛋白的三磷酸鸟苷5 '绑定活动alphai子单元。
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琼斯Streiff J, K,帕金斯WJ,华纳,琼斯KA
氟烷对蛋白的三磷酸鸟苷5 '绑定活动alphai子单元。
麻醉学。2003年7月,99(1):105 - 11所示。
- PubMed ID
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12826849 (在PubMed]
- 文摘
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背景:受体介导的增加产生的力气管平滑肌的减毒氟烷等麻醉剂。鸟苷5 '三磷酸(三磷酸鸟苷)结合蛋白α亚基(Galpha(我)已知参与气道平滑肌的监管力量。作者推测,氟烷会抑制的能力Galpha (i)亚基结合的nonhydrolyzable模拟三磷酸鸟苷(GTPgammaS)。方法:氟烷的影响GTPase-specific活动和35 [s] GTPgammaS绑定化验使用纯化,重组Galpha (i1)。在单独的实验中,[35 s] GTPgammaS绑定Galpha (i)原油气管平滑肌膜准备化验使用一种免疫沉淀反应技术的存在和缺乏氟烷。结果:重组的稳态GTPase-specific活动Galpha (i1)是0.033 + / - 0.018(意思是+ / - SD)摩尔P (i)摩尔Galpha (i1) 1在控制条件下最低为1和0.035 + / - 0.015摩尔P (i)摩尔Galpha (i1) 1最低为1的1.1 + / - 0.2毫米氟烷,差异不显著。重组的摩尔分数Galpha (i1)绑定到35 [s] GTPgammaS是0.49 + / - 0.02和0.60 + / - 0.02 10和20分钟,分别。添加氟烷(1.26 + / - 0.07毫米)没有显著改变这些值。氟烷不绑定的影响[35 s] GTPgammaS Galpha (i)子单元在气道平滑肌膜分数来衡量使用免疫沉淀反应。有效性的化验证实使用苏拉明,三磷酸鸟苷结合的抑制剂。 CONCLUSION: These results suggest that halothane, which inhibits receptor-activated Galpha(i)-coupled pathways in intact airway smooth muscle, must functionally target a component of the G protein-coupled receptor complex other than Galpha(i).