G protein-coupled受体直接吸入麻醉药的目标。
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Ishizawa Y, Pidikiti R, Liebman PA, Eckenhoff RG
G protein-coupled受体直接吸入麻醉药的目标。
摩尔杂志。2002年5月,61 (5):945 - 52。
- PubMed ID
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11961111 (在PubMed]
- 文摘
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吸入的麻醉剂的分子药理学仍然知之甚少。尽管越来越多的证据表明神经元膜蛋白是吸入麻醉药的潜在目标,目前最青睐的膜蛋白目标缺乏对麻醉绑定任何直接证据。我们报告此吸入麻醉的结合位点的位置在氨基酸残基氟烷配体结合腔的分辨率水平在一个典型的G protein-coupled受体牛视紫红质。色氨酸荧光猝灭和直接光亲和标记[(14)C]氟烷建议interhelical氟烷的化学计量学1的位置(氟烷/视紫红质摩尔比)。Radiosequence分析[(14)C] halothane-labeled视紫红质透露,氟烷接触一个氨基酸残基(Trp265)衬砌的配体结合腔跨膜受体的核心。预测的功能结果,氟烷和配体之间的竞争视网膜,这里显示了光谱和存在于体内。这些数据表明,与内源性配体可能是一个竞争的一般机制的作用氟烷在这个大家庭的信号蛋白。