5-HT2C受体激动剂作为治疗肥胖的潜在药物。

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5-HT2C受体激动剂作为治疗肥胖的潜在药物。

中国医学杂志，2003;3(8):885-97。

PubMed ID

12678838 (PubMed视图

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摘要

自20世纪70年代以来，人们就假设了大脑血清素(5-HT)系统与进食之间的联系，但直到最近几年，5-HT介导的食道现象的性质才得到了很好的理解，并且更好地定义了负责该效应的受体亚型。亚型选择性5-HT受体拮抗剂的发明和应用表明，5-HT(2C)受体在这方面至关重要。重要的是，动物行为的动物行为学研究表明，5-HT(2C)受体激活引起的厌食可能是饱腹感增加的结果，这与5-HT(2A)受体激活后的厌食形成对比。此外，最近的研究还表明，5-HT(2C)受体激动剂不仅在急性给大鼠或小鼠时减少了摄食，而且在慢性给肥胖动物时也可以在不诱导耐受的情况下减轻体重。这些观察结果使研究人员得出结论，选择性5-HT(2C)受体激动剂有潜力成为有效的抗肥胖药物。令人鼓舞的是，这一建议得到了临床研究的直接和间接证据的支持。间接证据来自最近的观察，临床有效的厌食剂d-芬氟拉明通过5-HT(2C)受体的激活发挥其食道和减肥作用。更直接的临床证据来自使用典型的5-HT(2C)受体激动剂间氯苯哌嗪(mCPP)，已观察到急性吞咽和体重减轻。因此，本论文回顾了支持使用5-HT(2C)受体激动剂治疗肥胖的临床前和临床证据，并评估了迄今为止在这方面所取得的进展。

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药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
Dexfenfluramine	5-羟色胺受体2C	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节